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Aromatasehemmer und ihre Nebenwirkungen

Die meisten Bodybuilder, die anabole Steroide verwenden, greifen zusätzlich auf einen Aromatasehemmer zurück, um den ansonsten unvermeidbaren Östrogenüberschuss zu verhindern, der mit dem Konsum supraphysiologischer Dosierungen von Testosteron und anderen aromatisierenden Anabolika auftritt. Aromatase ist ein Enzymkomplex, der Androgene in Östrogene beziehungsweise weibliche Geschlechtshormone konvertiert. Das klassische Beispiel ist Testosteron, das nach der Umwandlung zu Östradiol wird. Viele anabole Steroide konvertieren zu östrogenen Metaboliten, wobei auf DHT (Dihydrotestosteron) basierende Substanzen von einer Aromatisierung genauso ausgeschlossen sind wie bestimmte andere chemische Modifikationen. Beispiele nicht aromatisierender Stoffe sind Stanozolol, Oxandrolon und Nandrolon, auch wenn letzteres über einen anderen, aber deutlich weniger wahrscheinlichen Enzympfadweg ebenfalls zu Östradiol umgewandelt werden kann!

Wenn bei einer Steroidkur aromatisierende Substanzen in stark anabolen Mengen ohne Aromatasehemmer verwendet werden, sind östrogene Nebenwirkungen nicht auszuschließen. Stimmungsschwankungen sind hier das kleinere Übel, deutlich gravierender fällt die mögliche Entwicklung einer Gynäkomastie (auch Bitch Tits genannt) ins Gewicht. Klinische Forschungsarbeiten beschäftigen sich unter anderem mit Aromatasehemmern als Alternative einer Testosteronersatztherapie (TRT) für ältere Männer oder um das Verknöchern der Wachstumsfugen bei männlichen Teenagern mit zu geringer Körpergröße zu verzögern und damit das Längenwachstum zu begünstigen. Obwohl Aromatasehemmer zur Behandlung oder Verhinderung einer bestimmten Nebenwirkung eingesetzt werden, können sie auch selbst Negativeffekte auslösen. Gelenkschmerzen, Osteoporose und eine verringerte Libido gehören dabei zu den meist berichteten Auswirkungen negativer Art.

Es gibt jedoch noch einen weiteren und nachteiligen Effekt von Aromatasehemmern, der erst kürzlich vorgetragen wurde und Erwähnung finden sollte. Vor allem wenn das Ziel der Verwendung eine Verbesserung der Körperkomposition oder der metabolischen Gesundheit ist.

Arimidex (aktiver Wirkstoff Anastrozol) gilt als einer der meist verwendetsten Aromatasehemmer.

Ein Mangel an Aromatase wurde demnach mit einer erhöhten Insulinresistenz in Verbindung gebracht, die als Vorstufe von Diabetes Typ 2 gilt. Tierstudien konnten zeigen, dass die Abwesenheit von Aromatase in männlichen Ratten sowohl die Insulinresistenz als auch das Körperfett erhöht und eine „Fettleber“ begünstigt. Als man jungen, gesunden Männern einen Aromatasehemmer verabreichte, steigerte sich ihr Körperfettanteil, was vor allem durch Vermehrung von Viszeralfett zustande kam. Diese Art von Fett steht im Zusammenhang mit der Entwicklung des metabolischen Syndroms, das eine Insulinresistenz beinhaltet.

In einer kürzlich veröffentlichten Arbeit wurde der Effekt von einem Milligram Anastrozol (auch bekannt als Arimidex) pro Tag mit dem eines Placebos verglichen. Beide Präparate wurden den Probanden über einen Zeitraum von sechs Wochen verabreicht. Statt einer praktischeren, aber weniger sensiblen Kalkulation der Insulinsensivität in Form der Ermittlung von Insulin- und Glukosewerten in nüchternem Zustand, setzten die Forscher in der Studie auf den „Hyperinsulinämischen euglykämischen Glukose Clamp Test“. Hier wird Insulin im Überschuss administriert und protokolliert, wie viel Glukose intravenös zugeführt werden muss, um normale Blutzuckerwerte aufrechtzuerhalten. Es handelt sich dabei um einen sehr direkten Weg, die tatsächliche Reaktion auf Insulin zu beurteilen. Zusätzlich zur Überwachung, wie schnell die Glukose in die Gewebe (primär in die Skelettmuskulatur) transportiert wurde, analysierten die Wissenschaftler auch die Glukoseproduktion in der Leber und die Freisetzung von gespeichertem Fett. Während der Fastenperiode stellt die Leber „neuen“ Zucker her und die Fettzellen geben Fettsäuren frei. Bei Menschen mit guter Insulinsensivität sind diese Prozesse sozusagen deaktiviert. Leidet man an einer Insulinresistenz oder an Diabetes Typ 2, werden die Prozesse nicht so schnell oder nicht komplett abgeschaltet. Der ungünstig hohe Blutzucker und die großen Mengen freier Fettsäuren lösen zum Großteil den krankhaften Vorgang von Diabetes Typ 2 aus und begünstigen eine zusätzliche Insulinresistenz.

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Während der Behandlung mit Anastrozol stiegen die Blutwerte für LH (31,4%) und Testosteron (20,5%) an, die Konzentration an Östradiol (41,3%) sank entsprechend. Sowohl Körpergewicht und Körperfettanteil als auch die Blutzuckerwerte in gefastetem Zustand und die Menge an Glycerol (Teil des gespeicherten Fetts, der zur Messung der Freisetzung desselbigen herangezogen wird) veränderten sich nicht. Es konnte allerdings festgestellt werden, dass niedrige Mengen Insulin in Bezug auf den Transport von Blutzucker ins Gewebe weniger effektiv waren. Bei höheren Insulin Konzentrationen konnten zwischen den beiden getesteten Probandengruppen kein Unterschied ausgemacht werden. Ein weiterer und wichtiger Fund der Forscher war, dass der Leptin Wert der Testpersonen sich um 28% verringerte, obwohl netto kein Fettverlust stattfand. Im ersten Moment ist dieser Umstand negativ, da Leptin die Sättigung nach dem Essen und den Kalorienverbrach erhöht. Durch einen Blick auf frühere Berichte, die eine „Neupartitionierung“ von subkutanem zu viszeralem Fett thematisieren, erscheint dies mitverantwortlich dafür zu sein, dass man bei der Verwendung von Anastrozol eine Insulinresistenz festellen kann, die jedoch mit einer vermehrten Reduktion von Leptin im subkutanen Fett einhergeht. Nimmt man Anastrozol als Bodybuilder, dessen Ernährung und Training auf den allgemeinen Fettverlust ausgerichtet ist, und bedenkt zudem, dass der Aromatasehemmer das Fett unter der Haut „wegtransportieren“ könnte, liegt eine optische Verbesserung des äußeren Erscheinungsbild also definitiv im Bereich des Möglichen.

Östradiol: Ein Überschuss dieses Sexualhormons kann beispielsweise zur Entwicklung einer Gynäkomastie führen.

Der belehrende Wert der Studie richtet sich also vor allem an Männer, die keine anabolen Steroide verwenden und den Konsum eines Aromatasehemmers in Erwägung ziehen, um die körpereigene Testosteronproduktion zu erhöhen. Auch wenn ein solches Vorgehen unwahrscheinlich erscheint, ist es in der Praxis dennoch weiter verbreitet als angenommen. Studien mit dem aromatasehemmenden Wirkstoff Letrozol enthüllten einen ausgeprägten Effekt auf die gesteigerte Testosteronsynthese und eine verbesserte Insulinsensivität, allerdings ermittelt mit weniger genauen Messmethoden. Andere Experimente mit Medikamenten dieser Art zeigten keine Auswirkungen auf die Insulinsensivität. Ebenfalls erwähnenswert ist, dass Letrozol innerhalb der Zelle aktiver ist als Anastrozol, weshalb seine Effekte auf die Skelettmuskulatur oder andere Gewebe größer ausfallen könnten. Im Vergleich zu Frauen nach der Menopause, die noch weniger Testosteron aufweisen als ohnehin schon, sind Männer besser vor den gesundheitsschädlichen Nebenwirkungen eines Aromatasehemmers geschützt. Es ist nämlich so, dass Anastrozol, Letzrozol & Co. vor allem geringe Mengen Testosteron fast komplett vor der Umwandlung zu Östradiol abhalten, während supraphysiologische Dosierungen weniger effektiv vor der Konvertierung geschützt sind. Östrogen wird in diesem Fall also nicht gänzlich eliminiert, sondern optimalerweise „nur“ in den Referenzbereich gedrückt. Vorstellen muss man sich das ungefähr wie ein Angestellter, der die Menschen in einer Bank anweist, in der Reihe zu bleiben, verglichen mit einem Sicherheitsbeamten, der eine Horde Kaufwilliger in einem Kaufhaus am Black Friday zurückzuhalten versucht.

Menschen mit niedrigen Testosteronwerten sollten also in jedem Fall vorsichtig bei der Verwendung von Aromatasehemmern sein. Chemisch nachhelfende Bodybuilder sind oftmals auf einen Wirktstoff dieser Kategorie angewiesen, um die Aromatisierung hochdosierter Anabolika zu bekämpfen. Die in diesem Beitrag behandelte Studie soll veranschaulichen, dass auch Medikamente für die Behandlung diverser Nebenwirkungen gewisse Negativeffekte mitsichbringen können und man jene Tatsache vor dem Konsum unbedingt bedenken sollte!

Aromatasehemmer sind verschreibungspflichtige Medikamente, die legal ausschließlich in einer Apotheke zu beziehen sind. Derartige Substanzen ohne Rezept zu erwerben oder zu besitzen ist strafbar. Zudem kann die Verwendung sowohl kurzfristige als auch dauerhafte körperliche Schäden mit sich bringen!


Quelle: musculardevelopment.com
Referenzstudien:
Gibb FW, Horner NZM, et al. Aromatase inhibition reduces insulin sensitivity in healthy men. J Clin Endocr Metab. March 7, 2016. [Epub, ahead of print]

Lapauw B, T’Sjoen G, et al. Short-term aromatase inhibition: effects on glucose metabolism and serum leptin levels in young and elderly men. Eur J Endocrinol 2009;160:397-402.

Lapauw B, Ouwens M, et al. Sex steroids affect triglyceride handling, glucose-dependent insulinotropic polypeptide, and insulin sensitivity: a 1-week randomized clinical trial in healthy young men. Diabetes Care 2010;33:1831-3.

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