Ein SARM, welches man zusammen mit Testosteron nutzen kann? - Gannikus.de

RAD140: Ein SARM, welches man zusammen mit Testosteron nutzen kann?

Achtung! Dieser Artikel dient lediglich der Informationsweitergabe. Selektive Androgen Rezeptor Modulatoren (SARMs) sind in Deutschland gesetzlich reguliert. Handel, Erwerb und Gebrauch dieser Substanzen kann strafrechtlich verfolgt werden. Der Beitrag soll keine Anleitung zum Konsum von SARMs darstellen. Im Fall von rechtlichen oder gesundheitlichen Konsequenzen übernimmt die Gannikus GmbH keine Haftung.

In unserer Artikelreihe über Selektive Androgen Rezeptor Modulatoren, abgekürzt SARMs, haben wir jetzt schon fast alle der wichtigsten Vertreter abgehandelt. Davor nahmen wir uns den Grundlagen der rechtlichen Situation, der Geschichte und der Wirkungsweise dieser Stoffgruppe an. In unserem letzten  Beitrag dieser Reihe soll es um RAD140 gehen, ein SARM, welches für seine anabolen Eigenschaften bekannt ist.

RAD140 ist ein oral verfügbarer, nicht-steroidaler Selektiver Androgenrezeptor Modulator, entwickelt vom amerikanischen Pharmakonzern Radius Health Inc. Das Unternehmen gibt an, dieses SARM für Patienten mit Brustkrebs entwickelt zu haben, aber dennoch wird es von einigen Bodybuildern zum Muskelaufbau verwendet [1]. Rad140 besitzt eine starke Bindungsaffinität zum Androgenrezeptor, die weit über der von Testosteron liegt und an DHT heranreicht.

Eine Studie an kastrierten Ratten zeigt, dass es Milligramm für Milligramm nahezu genauso anabol wirkt wie Testosteron, gemessen am Wachstum der Prostata und den Samenbehältern allerdings nicht annähernd so androgen. In dieser Studie wurden Dosierungen von 0,1 bis 30 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht eingesetzt [2]. Generell lassen sich jedoch Dosierungen aus Tierstudien nicht ohne Weiteres auf den Menschen übertragen. Kastrierte Tiere dienen dabei oftmals als "wahres" Modell zur Bestimmung von anabolen und androgenen Effekten, da die Tiere keinerlei körpereigene Geschlechtshormone besitzen, die die Ergebnisse beeinflussen könnten.

Unter der Verwendung von Testosteron Propionat in Kombination mit RAD140 fand man in der oben genannten Studie ebenfalls heraus, dass eine hohe Dosierung von 10 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht RAD140 die negativen Effekte des exogenen Testosterons mit einer Dosierung von 1 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht auf die Samenbehälter tatsächlich sogar entgegenwirkt und auch einen rückläufigen Effekt auf das Wachstum der Prostata zeigt. Wahrzunehmen war diese Wirkung jedoch schon bei 0,3 Milligramm RAD140 pro Kilogramm Körpergewicht. Das bedeutet im Grunde, dass RAD140 eventuell in Kombination mit Testosteron verabreicht werden könnte, um dessen androgenen Nebenwirkungen zu minimieren [2].


Das sind SARMs und so wirken sie!


Gleichzeitig beobachtete man gesteigerte anabole Wirkungen durch die Kombination dieser beiden Substanzen, die über die Gabe von nur einem der Stoffe hinausgehen. Es scheint also einen zusätzlichen, jedoch nicht synergistischen, Effekt auf das Muskelwachstum zu geben und spricht dafür, dass RAD140 eventuell sogar in Kombination mit einer traditionellen Testosteronersatztherapie oder auch Steroidkur verwendet werden könnte, um die Resultate zu verbessern und Nebenwirkungen zu minimieren.

Dabei sollte man allerdings im Hinterkopf behalten, dass RAD140 stärker an die Rezeptoren bindet als Testosteron selbst. Die Anzahl der Androgenrezeptoren ist jedoch begrenzt. Verwendet man also hohe Dosierungen von beiden Substanzen, bleibt möglicherweise ungebundenes Testosteron im Blut zurück, welches dann mithilfe des Aromataseenzyms in Östrogen umgewandelt wird und auf diesem Wege zu Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen und Gynäkomastie führen kann.

In dieser Studie untersuchten die Forscher jedoch nicht nur kastrierte Ratten, sondern auch normale, funktionsfähige, junge Tiere. In diesem Alter haben die Ratten zwar eine gewisse Eigenproduktion von Testosteron, allerdings noch nicht auf dem Niveau von ausgewachsenen Tieren. Man kann dies mit älteren Männern vergleichen, die unter altersbedingten Abfall des Testosteronspiegels leiden und deshalb eine Testosteronersatztherapie benötigen. Man fand dabei heraus, dass RAD140 bereits bei der niedrigsten Dosierung von 0,1 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht das Muskelwachstum fördert, ohne dabei die Prostata zu beeinflussen.

Bis zur höchsten Dosierung von 30 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht konnten keine negativen Effekte auf die Prostata der Versuchstiere gefunden werden. Bei 0,3 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht zeigten die Ratten ein Muskelwachstum, welches mit dem von 0,5 Milligramm pro Kilogramm Testosteron Propionat vergleichbar ist. Es benötigte allerdings 30 Milligramm RAD140 pro Kilogramm, um auch nur annähernd an die Auswirkungen dieser geringen Menge Testosteron Propionat auf die Prostata heranzukommen.


Die aktuelle Rechtslage und Deutschland und den USA


Da RAD140 vorrangig zur Behandlung von Brustkrebs entwickelt wurde, gibt es hierzu natürlich auch einige Daten. So konnten neuere Zellstudien zeigen, dass das SARM verschiedene Arten von Brustkrebszellen im Wachstum hemmen kann, was für eine anabole Substanz durchaus ungewöhnlich  ist [3]. Hier beweist sich der Vorteil der gezielten Selektivität von SARMs ein weiteres Mal. Zellstudien sind jedoch ein sehr früher Schritt in der Zulassung einer Substanz als Arznei- oder Nahrungsergänzungsmittel. Basierend auf den Ergebnissen laufen allerdings zurzeit erste, von Radius Pharmaceuticals, Inc. gesponserte, klinische Phase I Studien an postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs und man darf gespannt auf die Ergebnisse sein [4]!

In einer weiteren Zellstudie an kultivierten Neuronen und Gehirnzellen von Ratten, konnte RAD140 den Zelltod reduzieren und scheint daher neuroprotektive Eigenschaften zu besitzen. Das ist etwas, was man auch bei Testosteron beobachten kann, also erstmal nichts Überraschendes. Doch diese Ergebnisse legen nahe, dass das SARM relevante Effekte in Bezug auf Alzheimer und andere neurodegenerative Erkrankungen entfalten könnte [5]. Aufgrund dieser Daten, testeten die Forscher im Rahmen des gleichen Papers, ob diese Effekte auch am lebenden Organismus gelten.

Dazu nahm man acht Ratten, kastrierte sie und verabreichte ihnen ein neurotoxisches Gift. Man fand heraus, dass auch hier RAD140 schützende Eigenschaften auf Neuronen und Hirnzellen besitzt. Viel wichtiger für den Einsatz im Kraftsport und Fitnessbereich ist jedoch, dass man dabei ebenfalls herausfand, dass RAD140 bei den kastrierten Ratten zum Muskelwachstum führte, ähnlich wie man das schon bei den vorherigen SARMs beobachten konnte [5].


Die Geschichte hinter SARMs


Um ein besseres Bild über relevante Dosierung zu bekommen, wurde RAD140 ebenfalls an jungen, männlichen Menschenaffen getestet. Hierbei ging es den Forschern vor allem um die anabolen und androgenen Wirkungen des SARMs. Man verwendete Dosierungen von 0,01 Milligramm pro Kilogramm, 0,1 Milligramm pro Kilogramm, sowie 1 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht, wobei man jedoch lediglich drei Tiere zur Verfügung hatte. Die Ergebnisse waren dennoch vielversprechend. In nur 28 Tagen konnte eine durchschnittliche Gewichtszunahme von über zehn Prozent bei Dosierungen von 0,1 und 1 Milligramm pro Kilogramm beobachtet werden.

Dabei sollte man beachten, dass die geringere Dosis über die vier Wochen sogar noch bessere Ergebnisse lieferte. Auch wenn die Studie nach diesem Zeitraum abgebrochen wurde, nahmen die Tiere noch zwei weitere Wochen lang an Gewicht zu, bevor sie in Woche drei wieder leicht an Gewicht verloren hatten [2]. Leider haben wir hierzu noch keinerlei Humanstudien zur Verfügung, aber unter Sportlern werden meistens Dosierungen von 10 bis 40 Milligramm am Tag empfohlen. Durch die kurze Halbwertszeit von ca. zwei Stunden erweist es sich als ratsam, die Tagesdosis auf drei bis vier Einnahmen aufzuteilen.

Vorteile von RAD140

  • Gesteigerter Muskelaufbau
  • Neuroprotektive Eigenschaften
  • In geringen Dosen protektive Eigenschaften auf die Prostata bei TRT
  • Bisher nur in Zellstudien: brustkrebshemmende Eigenschaften
  • Sehr starke Bindung an den Androgenrezeptor

Nebenwirkungen von RAD140

  • Mögliche Wassereinlagerungen unter der Haut

Einnahme und Dosierung

Für Männer:

  • Generell: 10 bis 40 mg, aufgeteilt auf drei bis vier Dosen für sechs bis zwölf Wochen
  • Masseaufbau: Bis 40 mg, aufgeteilt auf drei bis vier Dosen für acht bis zwölf Wochen
  • Sauberer Masseaufbau: 20-30 mg, aufgeteilt auf drei bis vier Dosen für acht bis zwölf Wochen
  • Diät: 10-30 mg, aufgeteilt auf drei bis vier Dosen für sechs bis zehn Wochen

Für Frauen:

  • 10 bis 20 mg, aufgeteilt auf drei bis vier Dosen für sechs bis zwölf Wochen

Ob RAD140 zu einer Suppression der eigenen Testosteronachse, inklusive LH und FSH führt, ist bisher nicht eindeutig belegt. Um auf Nummer sicher zu gehen, empfiehlt sich dennoch eine kurze PCT nach Absetzen des SARMs. Würde RAD140 allerdings die körpereigene Testosteronproduktion eindeutig und stark  hemmen, gäbe es dazu sicherlich viele Erfahrungsberichte im Internet. RAD140 scheint also ein geeignetes SARM für Steroidkonsumenten zu sein, um die Phase zwischen zwei Kuren mit möglichst wenig Masseverlust zu überbrücken.

Aufgrund der hohen Bindungsaffinität zum Androgenrezeptor kann es bei gleichzeitiger Verwendung von AAS jedoch sein, dass die Rezeptoren abgesättigt sind und damit mehr Testosteron in Östrogen umgewandelt wird. RAD140 kann zwar selbst nicht in Östrogen konvertieren, aber auf diesem Wege entsprechende Nebenwirkungen entfalten. Doch auch ohne die gleichzeitige Verwendung von exogenen Steroiden ist RAD140 Erfahrungsberichten nach eher ein "wet compound", also ein Stoff, der eher zu subkutanen Wassereinlagerungen neigt.


Das SARM, das wie Trenbolon wirkt?


Das ist in Maßen nichts Schlechtes und kann sogar der relativen Muskelkraft und dem Schutz der Gelenke zugutekommen. Grund dafür könnte, wie schon beim Ostarin diskutiert sein, dass RAD140 auf die Corticoidrezeptoren beeinflusst und dabei die Wirkung des Aldosterons nachahmt. Aldosteron ist ein Mineralocorticoid, welches die Speicherung von Natrium (Salz) und Wasser veranlasst. Ob dies der korrekte Mechanismus hinter den Eigenschaften von RAD140 ist, ist wissenschaftlich nicht belegt, aber da Mineralocorticoide ebenfalls zu der Klasse der Steroidhormone gehören, liegt die Vermutung nahe.

Auch scheint es, dass einige Personen darauf sensitiver anspringen als andere. Wer allerdings auf einen möglichst trockenen Look aus ist, sollte bei der Einnahme von RAD140 seine Kochsalzzufuhr im Auge behalten oder eventuell nicht auf RAD140 zurückgreifen. Damit eignet sich dieses SARM eher für den Masseaufbau als für eine Wettkampfdiät.

Mit RAD140 beenden wir unsere Reihe bezüglich der Androgenen Rezeptor Modulatoren. Abschließend bleibt zu sagen, dass diese Substanz einer der wenigen Vertreter ist, an denen aktuell noch geforscht wird und es bleibt daher abzuwarten, ob es später als Arzneimittel zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt wird. Indes bleibt der Handel, Besitz und Konsum von RAD140 rechtlich kritisch.


Literaturquellen:

  1. Radius Health Inc: “Pipeline”. https://radiuspharm.com/pipeline/
  2. Miller, Chris P., et al. "Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140." ACS medicinal chemistry letters 2.2 (2010): 124-129.
  3. Yu, Ziyang, et al. "Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Inhibits the Growth of Androgen/Estrogen Receptor Positive Breast Cancer Models with a Distinct Mechanism of Action." Clinical Cancer Research (2017): clincanres-0670.
  4. U.S. National Library of Medicine: “A Phase 1, First-in-Human, Multi-Part Study of RAD140 in Postmenopausal Women With Hormone Receptor Positive Breast Cancer.” ClinicalTrials.gov (2017)
  5. Jayaraman, Anusha, et al. "Selective androgen receptor modulator RAD140 is neuroprotective in cultured neurons and kainate-lesioned male rats." Endocrinology 155.4 (2014): 1398-1406.
2 Reaktionen zu “Ein SARM, welches man zusammen mit Testosteron nutzen kann?
    • Hi Torben

      Zu der Halbwertszeit von RAD140 gibt es widersprüchliche Daten. Der angegebene Wert stammt aus den Literaturquellen. Im Fall der Fälle gilt jedoch, lieber mehrere kleine Dosierungen als eine große wenn die HWZ nicht sicher ist.

      Beste Grüße

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