SARMs – Umstrittene Anabolika (Teil 1)

Prohormone waren ein Hauptbestandteil der Bodybuilding Supplements, nachdem Patrick Arnold 1996 der Welt erstmals 4-androstenedione vorgestellt hatte. Im Jahre 2014 jedoch wurden Prohormone für ein und allemal verboten. Seitdem suchen natürlich einige Leute nach Alternativen und viele entscheiden sich für Prohormon ähnliche Substanzen wie beispielsweise SARMs. 

SARMs (Selektive Androgen Rezeptor Modulatoren) sind nicht-steroidale Verbindungen, die trotzdem die Androgen Rezeptoren aktivieren und nach Erfahrungsberichten Ergebnisse wie leichte Prohormon- oder niedrig dosierte Steroid-Kuren bringen.

Das hört sich ja alles super an. Der nächste Prohormonersatz ist da. Aber wie ihr euch vorstellen könnt, ist es natürlich nicht immer ganz so einfach.

Bist du bereit für ein Abenteuer?

An dieser Stelle gabelt sich der Weg.

Die meisten von euch sind Athleten, die sich fragen, was SARMS genau sind und wie sie funktionieren. Man macht sich als Konsument keine Gedanken über Gesetze, da sie normalerweise sowieso nicht auf einen solchen abzielen, schließlich wird in den meisten Fällen kein Weiterverkauf praktiziert.

Trotzdem haben wir zum Thema SARMs für euch einen Zweiteiler angedacht. Im ersten Teil werden wir uns mit der Geschichte der SARMs auseinandersetzen, während wir im zweiten Teil näher auf die Legalität dieser Produkte eingehen werden.

Bei diesem Thema ist es wirklich schwer, objektiv zu bleiben und nicht emotional zu werden. Wir werden aber natürlich – wie immer – unser Bestes versuchen.

Auf der einen Seite ist die Sache recht klar: Konsumenten wollen solche Muskelaufbaupräparate gerne diskret online bestellen, ohne dabei mit zwielichtigen Gestalten in der Umkleide eines Discount Studios in Kontakt zu kommen. Und ein paar dieser Produkte machen auch gute Versprechungen bezüglich Muskelaufbau, auch wenn sie noch nicht so weit erforscht sind.

Auf der anderen Seite darf man natürlich die Illegalität von Produktion, Verkauf und Distribution auch nicht einfach unter den Tisch kehren.

Starten wir aber erst einmal mit dem einfacher zu überblickenden Teil:

Die Geschichte der SARMs

Die Vorstellung und die Enthüllung von SARMs gegenüber der wissenschaftlichen Gesellschaft war natürlich ein Durchbruch – sowohl medizinisch, als auch im Bereich Anti-Aging. Das größte Problem bei der Androgentherapie (z.B. HET – HormonErsatzTherapie) ist die limitierte Verfügbarkeit an sicheren zu verabreichenden Substanzen, ohne die schädlichen Nebenwirkungen, die exogen zugeführte Androgene verursachen.

Das Bestreben der meisten SARM Forscher ist es, einen Androgenrezeptoragonisten zu „kreieren“, der keine androgenen Aktivitäten mit sich bringt. Es wurde gehofft, das dies entweder mit oder ohne steroidale Mittel geschafft werden kann und die Bemühungen, solche Verbindungen zu synthetisieren, sind immer noch im Gange.

Das ultimative der Forschung in diesem Sektor ist es, chemische Substanzen zu entdecken, die für die Androgenersatztherapie verwendet werden können, um eine oder mehrere Funktionen der prototypischen steoridalen Androgenen ohne die ungewünschten Nebenwirkungen zu erreichen.

Von großen Pharmaunternehmen für große Zwecke

Man sollte hierbei im Kopf behalten, dass all die Forschung im Namen von besseren und verschreibungspflichtigen Medikamenten betrieben wird, nicht für die Muskelaufbauzwecke eines Bodybuilders. Viele große Pharmakonzerne betreiben diese Forschung und ihre Ziele sind ein wenig anders als die des Durchschnittslesers hier.

Sie wollen beispielsweise Medikamente, die dem Muskelschwund im Alter oder nach Operationen entgegenwirken… während ihr eigentlich nur mehr Muskeln aufbauen wollt.

Diese Verbindungen wurden entwickelt und die Forschung großzügig gefördert, als ersichtlich wurde, dass chemische Modifikationen beim Anti-Androgen Bicalutamid Androgene mit agonistischer nachahmen. Es gibt viele unterschiedliche Klasse von SARMs und es wurden über die Jahre umfassende Bemühungen angestellt, diese für günstige Vorteile zu testen.

Es ist zwar noch zu früh, um es offiziell zu machen, aber die gute Nachricht ist, dass Pharmaunternehmen in den noch frühen Anstrengungen erfolgreich zu sein scheinen. Gewisse niedrig dosierte SARMs zeigen Effektivität in ihrem angewandten Gebiet und das bei minimalen Nebenwirkungen. Das ist zumindest mehr, als man über die meisten Prohormone und Designer Steroide sagen kann.

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Varibialität von SARMs

Was SARMs einzigartig macht, ist die Veränderlichkeit der Struktur unter ihnen. Technisch gesehen kann alles, was an die Androgenrezeptoren andockt und sie in gewissem Gewebe aktiviert als SARM bezeichnet werden. Das bedeutet, dass es wenig bis keine Strukturbasis hinter dieser Klassifizierung gibt, wie das beispielsweise bei Steroiden der Fall ist.

SARMs sind keine Steroide

Das ist ebenfalls einer der Gründe, warum sie der große Nachfolger der Prohormone werden sollten. Sie sind im technischen Sinne nicht steroidal.

Die Leute verwechseln oft SARMs mit Steroiden. Ein SARM kann ein Steroid sein und ein Steroid kann auch ein SARM sein. Reden wir aber über „auf dem Markt“ erhältliche SARMs, dann sind das normalerweise nicht-steroidale Selektive Androgen Rezeptor Modulatoren.

Was bedeutet das?

• Nicht-steroidal bedeutet, sie besitzen keine 4-Ring Basis oder einen Steroid-Nukleus.
• Selektiv bedeutet, es variiert, in welchem Gewebe es aktiv ist.
• Der Rest bezeichnet die Fähigkeit, an den Androgenrezeptor anzudocken und ihn zu aktivieren oder zu modulieren.

Die Selektivität ist der Schlüssel

Die Gewebeselektivität ist beim medizinischen und therapeutischen Nutzen eines Selektiven Androgen Rezeptor Modulators zwingend erforderlich. Damit ein SARM medizinisch wertvoll genannt werden kann, muss es vorteilhafte Gewebsselektivität aufweisen, was bedeutet, dass es agonistische Aktivität in Knochen und Muskulatur zeigen muss, während es nur sehr geringe Interaktion mit den sekundären Sexualgeweben hat.

Im Grund genommen ist ein SARM dann gut, wenn es selektiv Muskelwachstum erreicht und dabei keine Schäden an Leber oder Prostata hervorruft und auch keinen Haarausfall begünstigt. Es sollte außerdem idealerweise eine ähnlich anabole Wirkung wie Testosteron erreichen oder sogar potenter als das natürliche Hormon sein.

Nebenwirkungen, die unter klassichen Behandlungen mit anabolen Steroiden auftreten, haben die Suche nach Medikamenten angetrieben, die verbesserte therapeutische Profile aufweisen.

Jedes SARM benötigt eigenständige Forschung

Da die Verbindungen so variabel sind, macht die Industrie keinem einen Gefallen, wenn sie alle in einen Sack schmeißt und darauf eindrischt. Letztendlich könnte jedes einzelne SARM etwas völlig anderes selektieren und demnach verschiedene Effekte auf den Körper haben.

Deshalb muss man auch jedes für sich betrachten und auch unabhängig von den anderen erforschen. Sie sind nicht alle gleich und das Wort SARM ist in dieser Hinsicht bedeutungslos.

Es ist nicht wie bei Protein, wo wir in etwa gleiche Resultate unter den unterschiedlichen Arten erwarten können. Bei den verschiedenen SARMs kann es sein, dass eines komplett anders wirkt als das andere.

Wenn dir irgend jemand im Gym sagt, SARMs wären super und du müsstest sie unbedingt probieren, ohne dir dabei zu sagen, welches er exakt verwendet bzw. in welcher Dosis und wie er es absetzt, dann ist er einfach ein weiterer Idiot, der keine Ahnung hat. Wenn man auf solche Menschen hört und nicht selbst nachforscht, dann setzt man sich selbst einem großen Risiko aus.

SARMs sind nichts für Natural Athleten

Man darf nicht vergessen, dass SARMs von der WADA (World Anti Doping Agency) verboten wurden. Bist du also ein Natural Athlet, der womöglich auch noch getestet wird, dann denk‘ erst gar nicht drüber nach…

Interessant ist, dass SARMs laut bestimmten Quellen während der Olympischen Spiele 2008 in Beijing DAS Dopingmittel waren. Die WADA weiß über SARMs schon seit 2007 Bescheid und seit 2008 stehen sie auf der Liste der verbotenen Substanzen. Ob jedoch seit damals schon alle nachgewiesen werden konnten, steht auf einem anderen Blatt Papier.

SARMs waren außerdem Substanzen, welche die „cleveren“ Jungs in der MLB (Major League Baseball) Anfang 2009 konsumierten.

Mittlerweile werden die meisten fortgeschrittenen Doper, die getestet werden, wohl auf etwas komplett Neues umgestiegen sein, von dem wir noch nie gehört haben.

Wie auch immer, der Punkt ist, dass die Verbände über diese Substanzen schon länger Bescheid wissen, diese Substanzen aber auf unserem Markt realtiv neu sind.

Von den großen Pharmakonzernen erforscht

Eine Vielzahl von synthetisch abgeleiteten SARMS wurde bereits von verschiedenen Pharmakonzernen wie Ligand Pharmaceuticals, Merck, Johnson&Johnson, GlasoSmithKline und GTx erforscht.

Darunter sind z.B. die beiden SARMs Ostarine/MK-2866 und auch LGD-4033.

Die neuesten Verbindungen, auch bekannt als führende Verbindungen, sind SARMs, die bevorzugt partielle agonistische Aktivität in Prostata und sekundären Sexualgeweben aufweisen, aber auch anabole Aktivität in Knochen- und Muskelgewebe zeigen. GTx z.B. hat das SARM Ostarine/MK-2866 entwickelt, welches mittlerweile mit am meisten erforscht ist.

Die gute Nachricht ist, dass diese seriösen Firmen viel Zeit, Geld und Forschung in diese Substanzen stecken. Ein Teil der Forschung war vielversprechend, was zu Versuchen an Menschen führte, wenn auch mit niedrigeren Dosen als so manches Untergrund Labor verkauft und empfiehlt. Die schlechte Nachricht allerdings ist, dass es immer noch verschreibungspflichtige Forschungsmedikamente sind, über deren Legalität man sich zumindest genauer informieren sollte.

Auf eben genau dieses Thema mit der Legalität wollen wir im zweiten Teil des Artikels eingehen. Außerdem werden wir uns in diesem Zusammenhang genauer mit Ostarine, einem der meist erforschten SARMs auseinander setzen.

SARMs sind keine Supplements, sondern investigative Forschungsmedikamente, für die von den Suppelement Herstellern Dosierungen empfohlen werden, die noch niemals am Menschen getestet wurden. Sie sind verboten und können äußerst negative Auswirkungen auf die Gesundheit haben!

Also Krieger, bleibt sauber und wie immer: Lasst euch nicht verarschen!

Wer entgegen unserer Empfehlung SARMs kaufen möchte, sollte das vorzugsweise in Deutschland tun. Da er ansonsten rechtliche Probleme wegen der Einfuhr von Arzneimitteln bekommen kann.

Quellen:
Dalton, J; “Discovery of Nonsteroidal Androgens”;  Biochemical and Biophysical Research Communications; Volume 244, Issue 1, 6 March 1998, Pages 1–4; Retrievedf romhttp://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006291X98982092

Chen, Jiyun, Juhyun Kim, and James T. Dalton. “Discovery AND Therapeutic Promise OF Selective Androgen Receptor Modulators.” Molecular interventions 5.3 (2005): 173–188;http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2072877/

Gao, W; Expanding the therapeutic use of androgens via selective androgen receptor modulators (SARMs); Drug Discovery Today; Volume 12, Issues 5–6, March 2007, Pages 241–248; Retrieved fromhttp://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644607000359

Cadilla, R; Selective androgen receptor modulators in drug discovery: medicinal chemistry and therapeutic potential.; Curr Top Med Chem. 2006;6(3):245-70; Retrieved fromhttp://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16515480

World Anti-Doping Agency; The 2015 Prohibited List; September 20, 2014; Retrieved fromhttp://www.uefa.org/MultimediaFiles/Download/EuroExperience/uefaorg/Anti-doping/02/14/00/26/2140026_DOWNLOAD.pdf

Hurst, M; Designer drug SRAMS sweeping world sport; The daily Telegraph; February 9, 2012; Retrieved fromhttp://www.dailytelegraph.com.au/sport/designer-drug-srams-sweeping-world-sport/story-fn9dirj0-1226266138458

Singer, E; Next-Generation Sports Doping; MIT Technology Review; October 26, 2007; Retrieved fromhttp://www.technologyreview.com/news/408954/next-generation-sports-doping/

Donzé, F; WADA Executive Committee Approves the 2008 Prohibited List; September 23, 2007; Retrieved fromhttps://www.wada-ama.org/en/media/news/2007-09/wada-executive-committee-approves-the-2008-prohibited-list-0

Carroll, W; “Under the Knife”; Baseball Prospectus; February 5, 2009; Retrieved fromhttp://www.baseballprospectus.com/article.php?articleid=8470

Ligand Pharmaceuticals; Ligand Initiates Clinical Trial with the Selective Androgen Receptor Modulator LGD-4033, a Potential Treatment of Muscle and Bone Disorders; Retrieved from http://investor.ligand.com/press-releases/detail/45/ligand-initiates-clinical-trial-with-the-selective-androgen

Ligand Pharmaceuticals; Ligand Presents New Preclinical Data on its Lead SARM Molecule LGD-4033 at the Gerontological Society of America Annual Meeting; November 20, 2009; Retrieved fromhttp://investor.ligand.com/press-releases/detail/150/ligand-presents-new-preclinical-data-on-its-lead-sarm

Ligand Pharmaceuticals; Ligand Presents First-in-Human Phase I Data on Lead SARM Molecule LGD-4033 at the International Congress of Endocrinology; March 29, 2010; Retrieved from http://investor.ligand.com/press-releases/detail/134/ligand-presents-first-in-human-phase-i-data-on-lead-sarm

Ligand Pharmaceuticals; Ligand Presents Multi-Dose Phase I Data on Lead SARM Molecule LGD-4033 at the Endocrine Society Annual Meeting; June 6, 2011; Retrieved from http://investor.ligand.com/press-releases/detail/166/ligand-presents-multi-dose-phase-i-data-on-lead-sarm

Basaria, S; Safety and Tolerability of LGD-4033, a Novel Non-Steroidal Oral Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), in Healthy Men; Endocrine Reviews; Vol. 32 (03_MeetingAbstracts): P3-207; Retrieved fromhttps://www.google.com/url?sa=t&rct=j&q=&esrc=s&source=web&cd=9&cad=rja&uact=8&ved=0CFAQFjAIahUKEwiRxtSxkNHHAhXIGpIKHSUfA-A&url=http%3A%2F%2Fphx.corporate-ir.net%2FExternal.File%3Fitem%3DUGFyZW50SUQ9NDI5Njk5fENoaWxkSUQ9NDQ3MDcyfFR5cGU9MQ%3D%3D%26t%3D1&ei=CyLjVdGUA8i1yASlvoyADg&usg=AFQjCNH8sv_qb1P0WO1-VQTZU9ZLNlDrGQ&sig2=DnF09muc2TglU-_Lj0bqQw (backup abstract at https://archive.is/LAt17#selection-331.1-331.125)

Merck; GTx Presents Phase II Ostarine (MK-2866) Cancer Cachexia Clinical Trial Results at Endocrine Society Annual Meeting: Ostarine Improved Lean Body Mass and Muscle Performance in Patients with Cancer Cachexia; June 11, 2009; Retrieved from http://www.merck.com/licensing/news-and-events/gtx-press-release.html

McLaughlin, K; Johnson & Johnson; Janssen to Showcase Data from Five Compounds Including Daratumumab and IMBRUVICA at the 2015 American Society of Clinical Oncology (ASCO) Annual Meeting; May 13, 2015; Retrieved from http://www.jnj.com/news/all/Janssen-to-Showcase-Data-from-Five-Compounds-Including-Daratumumab-and-IMBRUVICA-at-the-2015-American-Society-of-Clinical-Oncology-ASCO-Annual-Meeting

Narayanan, Ramesh et al. “Selective Androgen Receptor Modulators in Preclinical and Clinical Development: Peer-reviewed SARMs from Johnson & Johnson (J&J) and subsidiaries.” Nuclear Receptor Signaling 6 (2008): e010; 30 Aug. 2015; Retrieved from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2602589/figure/fig6/

GlaxoSmithKline; “GSK Product Development Pipeline”; March 2015; Retrieved fromhttps://www.gsk.com/media/712057/product-pipeline-2015.pdf

Narayanan, Ramesh et al. “Selective Androgen Receptor Modulators in Preclinical and Clinical Development.” Nuclear Receptor Signaling 6 (2008): e010; http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2602589/

GTx Inc; enobosarm (Ostarine; GTx-024); Retrieved fromhttp://www.gtxinc.com/Pipeline/OstarineMK2866.aspx?Sid=4