Achtung! Dieser Artikel dient lediglich der Informationsweitergabe. Selektive Androgen Rezeptor Modulatoren (SARMs) sind in Deutschland gesetzlich reguliert. Handel, Erwerb und Gebrauch dieser Substanzen kann strafrechtlich verfolgt werden. Der Beitrag soll keine Anleitung oder Motivation zum Konsum von SARMs darstellen. Im Fall von rechtlichen oder gesundheitlichen Konsequenzen übernimmt die Gannikus GmbH keine Haftung.
Mit diesem Artikel möchten wir eine neue Reihe einläuten, in der wir ganz genau beleuchten, welche Selektiven Androgen Rezeptor Modulatoren (SARMs) es gibt, von wem und warum sie entwickelt wurden, wie sie im Speziellen wirken und welche potenziellen Risiken sie mit sich bringen. Über die nächsten Wochen und Monate werden wir dabei im Einzelnen auf die wichtigsten Vertreter eingehen. Um unsere Leser jedoch zuvor auf einen gemeinsamen Wissensstand zu bringen, müssen wir zunächst klären, was SARMs überhaupt sind.
Klassisch gesehen sind SARMs, wie der vollständige Name schon sagt, Stoffe, die selektiv, also explizit, an den Androgenrezeptoren im Körper andocken und ihre Wirkung entfalten. Androgene sind eine Hormonklasse, die zu den Steroiden gehört. Das prominenteste Beispiel für ein Androgen ist Testosteron, das männliche Sexualhormon im Körper. „Androgen“ bedeutet dabei, dass diese Stoffe eine vermännlichende Wirkung haben, was sich in den primären und sekundären maskulinen Geschlechtsmerkmalen (Bartwuchs, tiefere Stimme) äußert. Dennoch besitzen auch Frauen einen gewissen Spiegel an Androgenen, der bei ihnen hauptsächlich den Sexualtrieb steuert.
Androgene Hormone haben in der Regel aber nicht nur vermännlichende, sondern auch anabole Effekte, was bedeutet, dass sie hauptsächlich einen Zuwachs an Muskulatur herbeiführen. Verschiedene Androgene haben dabei ein verschiedenes Verhältnis zwischen anaboler und androgener Wirkung. Das Dehydrotestosteron (DHT), welches aus Testosteron produziert wird, ist beispielsweise sehr viel androgener als das normale Testosteron, dafür weniger anabol. Insbesondere diese androgene Wirkung wird dabei für einige negative Begleiterscheinungen des Testosterons, wie zum Beispiel Haarausfall auf dem Kopf (Alopezie), Wachstum der Prostata oder vermehrter Körperhaarwuchs, verantwortlich gemacht.
Andere Nebenwirkungen von Androgenen, wie die Vergrößerung der Brustdrüsen (Gynäkomastie) oder Wassereinlagerungen unter der Haut, werden durch die Umwandlung in Östrogene über das Enzym Aromatase verursacht. Man spricht auch von einer sogenannten „Aromatisierung“.
Eine dritte Klasse der Nebenwirkung bei exogener Zufuhr von Steroiden ist die Suppression der körpereigenen Hormonproduktion. Führt man dem Körper von außen Testosteron zu und hebt dadurch den Spiegel im Blut künstlich an, wird die körpereigene Produktion eingestellt. Allerdings kann nur Testosteron, welches vom Körper selbst hergestellt wird, die Produktion und Reifung der Spermien beeinflussen. Grund dafür ist, dass hierbei auch ein Hormon aus der Hypophyse nötig ist, welches den Hoden signalisiert, Testosteron, aber auch die Hormone LH (Luteinisierungshormon) und FSH (Follikelstimulierendes Hormon) zu produzieren. Die Zufuhr von Steroiden von außen kann demnach zur Unfruchtbarkeit führen.
Dadurch dass SARMs die Steroidrezeptoren selektiv und ganz spezifisch beeinflussen, ohne aber selbst Steroidhormone zu sein, sollen einige dieser Nebenwirkungen umgangen werden können. Sie hätten weder die strukturellen Voraussetzungen, um in Östrogen umgewandelt zu werden, noch nehme der Körper sie als Hormone wahr. Dennoch entfalten sie durch die spezifische Veränderung – in dem Fall Aktivierung – oder Hemmung der Androgenrezeptoren eine ähnliche Wirkung wie Steroide.
Im Weiteren Sinne werden jedoch auch weitere Stoffe zu den SARMs gezählt, die nicht an den Androgenrezeptoren wirken. Sie entfalten aber auf eine ganz ähnliche Weise ihre Wirkung auf andere Hormonsysteme und werden daher oft in diese Gruppe mit eingeordnet. Beispiele dafür sind MK-677, welches die körpereigene Wachstumshormonausschüttung steigern soll, oder GW-501516 (Cardarine), welches den Transkriptionsfaktor PPAR-Gamma hoch regulieren soll. Auch YK-11 wird zu den SARMs gezählt, hemmt aber laut Literatur die Aktivität des Myostatingens.
Durch ihre Selektivität können SARMs jedoch auch sehr spezifisch nur in bestimmten Geweben auf die jeweiligen Rezeptoren wirken. Da sie explizit für den medizinischen Einsatz entwickelt wurden, hat man beispielsweise versucht, die Wirkung auf die Rezeptoren in der Prostata zu umgehen, um die Vergrößerung dieses Organs zu minimieren, wie es bei klassischen Steroiden der Fall sein kann.
In der Medizin werden Steroide hauptsächlich bei einer verminderten Testosteronproduktion oder auch Erkrankungen eingesetzt, die mit Muskelschwund einhergehen. Ein weiterer Einsatzzweck sind beispielsweise Brandopfer oder Morbus Crohn Patienten, um deren Regeneration und Lebensqualität zu verbessern. Wie bereits besprochen, ist die exogene Zufuhr dieser Hormone jedoch nicht frei von potenziellen Nebenwirkungen. Ein weibliches Brandopfer, welches beispielsweise eine Testosteron-Therapie erhält, um die Wundheilung zu beschleunigen, könnte dabei Ansätze von sekundären männlichen Geschlechtsmerkmalen wie Bartwuchs, Verbreiterung des Kiefers, Vergrößerung der Klitoris und tieferer Stimme erfahren.
Man braucht sich nur einmal den Unterkiefer einer weiblichen Profi-Bodybuilderin mit ausgeprägter Muskelmasse anschauen, um zu wissen, was gemeint ist. Um diese Nebenwirkungen zu umgehen, wurden SARMs entwickelt. Somit soll man dieselben anabolen Vorteile der Androgene bei minimalen Nebenwirkungen erhalten. Wie von Negro-Vilar, dem Präsident und CSO am TransMed Institut der Universität von Buenos Aires, definiert, sei ein ideales SARM ein „oral verfügbarer Stoff mit einmaliger täglicher Einnahme und anabolen Effekten auf die Muskel- und Knochenmasse, aber keiner oder weniger Aktivität in der Prostata“ [1].
Ein weiterer potenzieller Vorteil von SARMs gegenüber Steroiden ist, dass sie oral verfügbar sind und nicht regelmäßig in die Muskulatur oder das Unterhautfettgewebe injiziert werden müssen. Zwar gibt es in der Welt des Dopingmissbrauchs auch oral verfügbare Steroidderivate, allerdings weisen diese in den überwiegenden Fällen eine spezielle Verbindung auf, die sie resistent gegenüber dem Abbau in der Leber machen. Genauer genommen spricht man von 17-alpha-alkylierten Steroiden, bei denen eine Alkyl-Gruppe an der Alpha-Position des 17. Kohlenstoffatoms angehängt wird. Diese chemische Modifikation ist es jedoch auch, die die Substanz toxisch für das Organ macht, weshalb derartige Stoffe heutzutage kaum noch klinische Relevanz haben. Im Gegensatz dazu benötigen SARMs keine solche Veränderung und sind daher auch nicht lebertoxisch, zumindest nicht über diesen Mechanismus.
Manche Arten von SARMs aktivieren weiterhin ein Enzym namens AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), welches im Körper die Energiebereitstellung aus gespeicherten Reserven veranlasst. Damit können sie auch maßgeblich im Prozess der Fettfreisetzung und Fettverbrennung beteiligt sein. Auch Testosteronderviate führen zu einer Steigerung der Muskelmasse und Abnahme der Fettmasse, jedoch nicht ohne dabei die Konzentrationen von LH und FSH zu unterdrücken. SARMs dagegen sollen generell zu keiner solchen Suppression führen, solange man nicht besonders hohe Dosierungen verwendet [1]. Dieser Punkt soll darauf schließen lassen, dass SARMs langfristig gesehen die sichere Alternative zu konventionellen Steroidtherapien seien. Dennoch sind gerade hohe Dosen das, was wir aus dem Einsatz in der Fitnessszene sehen können.
Androgene sind weiterhin im Knochenstoffwechsel beteiligt. Sie unterstützen den Aufbau der kompakten Außenschicht der Knochen, was positive Auswirkungen auf vielerlei gesundheitliche Parameter hat. Darüber hinaus reduzieren Androgene den Abbau der Knochensubstanz, was einer der Gründe ist, weshalb viele Menschen im Alter unter Osteoporose leiden, wenn die körpereigene Produktion von Androgenen, aber auch Östrogenen sinkt.
Im Kraftsport und Bodybuilding werden SARMs aus den gleichen Gründen verwendet wie in der allgemeinen Bevölkerung. Der Muskelaufbau, die Maximierung des Fettabbaus, ohne nennenswerte Mengen an Magermasse zu verlieren und sich durch den gesteigerte Knochenstoffwechsel und Muskelmasse von Verletzungen zu erholen, stehen hierbei im Vordergrund. Allerdings verwenden einige Athleten SARMs auch, um in der Zeit zwischen zwei Steroid- oder Prohormonkuren weniger Muskelmasse zu verlieren, ohne dabei der Erholung der hormonellen Achse im Weg zu stehen.
Auch wenn Steroide und Prohormone zu schnellen und starken Anstiegen der Muskelmasse und Kraft führen können, belasten sie den Organismus abhängig von der Dosierung recht stark und führen in den meisten Fällen zu einer Reihe von Nebenwirkungen. Unter anderem steigt das Risiko für Prostatakrebs, Haarausfall auf dem Kopf, Akne, gesteigertes Körperhaarwachstum, Gynäkomastie, Bluthochdruck (Hypertonie), schlechte Leber- und Cholesterinwerte im Blut, Herzmuskelwachstum und Unterdrückung der körpereigenen Testosteronproduktion [2].
Aus diesen Gründen sollte die Einnahme solcher Substanzen keinesfalls verharmlost werden. Sie haben einen maßgeblichen Einfluss auf die gesamte Lebensqualität und können negative Langzeitfolgen mit sich bringen. Aufgrund des Wettstreits in der Fitnessindustrie, sei es auf der Wettkampfbühne oder im lokalen Fitnessstudio, verwenden viele Profi- und Hobbyathleten dennoch Steroide, Prohormone, SARMs und einige weitere illegale Substanzen, um möglichst gut auszusehen oder besonders stark zu sein.
Da die Pharmaindustrie aus wirtschaftlichen Gründen jedoch laut einigen Experten nur geringes Interesse an SARMs zu haben scheint, steckt die Forschung dazu noch in den Kinderschuhen und Langzeitauswirkungen sind demzufolge bisher kaum vorhersehbar. Deshalb handelt jeder, der SARMs konsumiert, auf eigene Verantwortung und sollte sich regelmäßigen ärztlichen Untersuchungen unterziehen lassen!
Im kommenden Teil unserer SARMs-Reihe werden wir uns genauer mit der Geschichte dieser Stoffklasse beschäftigen.
Literaturquellen:
- Mohler, Michael L., et al. „Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit.“ Journal of medicinal chemistry 52.12 (2009): 3597-3617.
- “Selective Androgen Receptor Modulators (SARMS).“ Evolutionary.org.
HA HA ….. DIE FDA WARNT AUCH VOR NAC……aus bekannten Gründen…
aus welchen bekannten Gründen?